喜樹(shù)堿是從珙桐科落葉植物喜樹(shù)的種子或根皮中提出的一種生物堿，能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與DNA結(jié)合而使DNA易受內(nèi)切酶的攻擊，同時(shí)抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制，主要對(duì)增殖細(xì)胞敏感，為細(xì)胞周期特異性藥物，作用于S期，對(duì)G1、G2與M期細(xì)胞有輕微的殺傷力。對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥無(wú)交叉耐藥性，與甘草酸單胺鹽合用，能降低毒性而不降低療效。外用治療銀屑病的機(jī)制是能抑制分裂較快角質(zhì)形成細(xì)胞的有絲分裂，使增生的棘細(xì)胞層變薄，角化不全消失，顆粒層恢復(fù)形成而達(dá)到治療作用。

喜樹(shù)堿物化性質(zhì)：

中文名：喜樹(shù)堿

外文名：Camptothecin

別    名：(+)-喜樹(shù)堿

化學(xué)式：C20H16N2O4

分子量：348.34

CAS登錄號(hào)：7689-03-4

EINECS登錄號(hào)：444-280-6

熔    點(diǎn)：260 °C (dec.)(lit.)

沸    點(diǎn)：757.0±60.0 °C at 760 mmHg

水溶性：難溶于水

外    觀：淺黃色針狀結(jié)晶

閃    點(diǎn)：411.6±32.9 °C

應(yīng)    用：抗癌藥

喜樹(shù)堿理化性質(zhì)：

淡黃色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯丨仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍(lán)色熒光，見(jiàn)光易變質(zhì)，微有吸濕性，遇濃硫酸顯黃綠色，用蒸餾水稀釋產(chǎn)生黃綠色熒光，呈堿性。與碘化鉍鉀反應(yīng)，生成橙紅色復(fù)鹽沉淀。由喜樹(shù)根或果粉以有機(jī)溶劑提取而得。毒性較大，提取時(shí)應(yīng)小心，有抗腫瘤活性。用以治療腸癌、直腸癌、胃癌和白血病等癥，10-羥基喜樹(shù)堿毒性較小。

合成方法：

本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹(shù)的根、皮、果實(shí)提取制得的生物堿。也可合成生產(chǎn)。將喜樹(shù)果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時(shí)，收集滲漉液，減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液，用氯丨仿提取，提取液蒸餾回收氯丨仿至干，再加甲醇溶液，冷卻過(guò)濾，濾餅為喜樹(shù)堿粗品，粗品用甲醇-氯丨仿混合溶劑重結(jié)晶，得喜樹(shù)堿。對(duì)生藥喜樹(shù)果汁，總收率0.03-0.04%.

艾美捷喜樹(shù)堿是一種具有抗腫瘤特性的細(xì)胞毒性植物生物堿，是一種原型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。在凋亡檢測(cè)實(shí)驗(yàn)中使用喜樹(shù)堿創(chuàng)建陽(yáng)性對(duì)照。

艾美捷喜樹(shù)堿(Camptothecin)基本操作：

1、將喜樹(shù)堿粉末溶解在組織培養(yǎng)DMSO中，以獲得2mg/mL喜樹(shù)堿儲(chǔ)備濃度。

2、制備50–100µL的DMSO增溶喜樹(shù)堿等分試樣，并將其冷凍保存在<-20°C。一瓶冷凍的喜樹(shù)堿可在丟棄再解凍2次。應(yīng)標(biāo)記已解凍1X的小瓶，以表明這一點(diǎn)，以便它們?cè)趤G棄只經(jīng)過(guò)一次解凍。

3、喜樹(shù)堿濃度范圍為2–4µg/mL的刺突細(xì)胞培養(yǎng)物，產(chǎn)生6–12µM的細(xì)胞培養(yǎng)物喜樹(shù)堿濃度。該喜樹(shù)堿濃度范圍適用于誘導(dǎo)Jurkat或HL 60細(xì)胞懸浮液，其濃度范圍通常為1 x 105–1 x 106細(xì)胞/mL。在此濃度范圍內(nèi)，培養(yǎng)4小時(shí)（37°C）后成功誘導(dǎo)凋亡。

4、對(duì)特定細(xì)胞系進(jìn)行時(shí)間歷程研究，以確定合適的喜樹(shù)堿濃度和暴露時(shí)間，從而為實(shí)驗(yàn)實(shí)現(xiàn)良好的凋亡誘導(dǎo)水平。

艾美捷喜樹(shù)堿(Camptothecin)相關(guān)研究：

Recombinant Mouse IL-1 alpha

Recombinant Human IL-8

NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay

Antibody-Sandwich ELISA Development Kit

ELISA Plate Sealing Covers

Monster Block ELISA Blocking Buffer

FAM-FLICA® Caspase-1 (YVAD) Assay Kit

Pyroptosis/Caspase-1 Assay, Green

FLICA 660 Caspase-1 Assay Kit

FAM FLICA® Caspase-1 (WEHD) Assay Kit

來(lái)源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6208.shtml